チルゼパチド凍結乾燥粉末凍結乾燥技術を使用して調製された医薬製剤であり、有効成分はチルゼパチドです。{0}凍結乾燥技術は、低温昇華によって水分を除去し、薬物を緩い多孔質の固体粉末に変換します。このプロセスにより、薬物の安定性が大幅に向上し、保存期間が延長され、輸送や保管中の劣化のリスクが軽減されます。革新的な薬物としてのティルゼパチドの中心的な特徴は、デュアルアゴニストの作用機序にあります。これは、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) 受容体とグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体の両方を標的とし、これら 2 つの腸内ホルモンの生理学的効果をシミュレートすることにより、血糖コントロールと体重管理の 2 つの目標を達成します。 GIP と GLP-1 は両方とも腸から分泌されます。前者は主にインスリン分泌の促進と胃酸分泌の抑制に作用し、後者は胃内容排出の遅延、食欲抑制、インスリン分泌促進により血糖値を調節します。チルゼパチドは、2つのインスリン促進効果を単一分子に統合し、2型糖尿病治療のための新しい医薬品カテゴリーを形成します。
純粋な粉末やカプセルだけでなく、他の剤形も提供しています。必要な場合は、当社の営業チームまでご連絡ください。
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チルゼパチド COA


チルゼパチド凍結乾燥粉末は、GIP/GLP -1 受容体デュアルアゴニストの核となる原料形態です。凍結乾燥プロセスにより、保管および輸送時に安定した状態が保たれます。その主な用途は、2 型糖尿病、肥満および関連代謝性疾患の管理、臨床および基礎医学研究、ならびに医薬品の開発および生産に焦点を当てています。また、心臓血管、神経代謝、その他の分野における潜在的な応用価値も示しています。
フリーズドライ剤形の中核となる基本特性と価値{0}}
物質の本質と作用機序

チルゼパチドは、GIP (グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド) および GLP-1 (グルカゴン様ペプチド-1) 受容体のデュアルアゴニストとして作用する人工合成ペプチド化合物であり、二重の相乗作用機構を備えています。
GLP-1受容体の活性化:グルコース依存性のインスリン分泌を促進し、グルカゴン放出を阻害し、胃排出を遅らせて食後の血糖変動を軽減し、中枢神経系に作用して食欲を抑制し、カロリー摂取量を減らします。
GIP 受容体の活性化: インスリン感受性を高め、ベータ細胞の機能を改善し、GLP-1 受容体と相乗して血糖コントロールをさらに改善します。また、体重調節において補助的な役割も果たし、白色脂肪から褐色脂肪への変換を促進し、エネルギー消費効率を高めます。
フリーズドライパウダーのユニークな利点-
凍結乾燥は、凍結後に真空環境で昇華させることによって液体チルゼパチドから水を除去するプロセスです。この定式化の中核となる価値は、次の側面に反映されています。
| 特徴 | 具体的なメリット | アプリケーションシナリオの値 |
| 安定性の向上 | 加水分解や酸化によるペプチドの活性低下を避けるため、2~8℃で長期保存(通常2~3年)が可能です。 | 医薬品原料の大規模な生産、輸送、臨床保管を促進する- |
| 純度の維持 | 凍結乾燥プロセスでは水分と一部の不純物が除去され、最終製品の純度は 99% 以上に達します。 | 製剤の薬効の一貫性を確保し、副作用のリスクを軽減します |
| 再構成の利便性 | 注射用水または抗菌水で素早く溶解し、皮下注射用の透明な溶液を形成します。 | 臨床における迅速な薬物送達のニーズに適応し、科学研究における柔軟な用量構成を促進します。 |
| 正確で制御可能な投与量 | 固定仕様(10mg、30mg、50mg/ボトルなど)でパッケージ化されており、再構成後に投与量を正確に調整できます。 | さまざまな患者(糖尿病や肥満など)の個別の治療ニーズに対応します。 |
主な臨床治療目的
チルゼパチド凍結乾燥粉末は、2 型糖尿病の治療においてかけがえのない価値を持つ、Mounjaro などの糖尿病治療薬を製造するための中核原料です。血糖の包括的な制御に使用でき、糖化ヘモグロビン (HbA1c) を低下させることができます。臨床データによると、基礎インスリンまたはメトホルミンと組み合わせると、ティルゼパチドは患者の HbA1c を 1.5% ~ 2.0% 低下させることができ、これは一部の単一標的 GLP-1 受容体アゴニストよりも優れています。その二重活性化メカニズムにより、空腹時血糖と食後血糖を同時に制御し、血糖変動を軽減し、糖尿病の合併症のリスクを軽減します。また、低血糖のリスクを軽減することもできます。それはグルコース依存性です。血糖値が上昇した場合にのみインスリン分泌を促進し、従来のインスリン治療でよく見られる低血糖の副作用を回避します。特に、肝臓や腎臓の機能障害のある高齢者や 2 型糖尿病患者に適しています。


ベータ細胞機能の保護と修復にも使用されます。長期使用により、膵臓ベータ細胞の分泌機能が改善され、ベータ細胞の減少速度が遅れる可能性があります。研究により、チルゼパチドはGIP受容体を活性化し、-細胞の増殖を促進し、アポトーシスを減少させ、罹病期間が長く、-細胞の機能が損なわれている患者にさらなる治療効果をもたらし、疾患の進行を遅らせることができることが示されています。血糖に加えて、患者の低密度リポタンパク質コレステロール (LDL - C) とトリグリセリドのレベルも低下させ、血中脂質プロファイルを改善し、インスリン抵抗性を軽減し、2 型糖尿病に関連することが多いメタボリック シンドロームの症状に相乗効果をもたらします。凍結乾燥粉末を再構成した後、週に 1 回皮下注射剤として調製できます。{9}}毎日の血糖降下薬と比較して、患者の服薬コンプライアンスが大幅に向上し、特に忙しい仕事や服薬を忘れがちな高齢者に適しています。臨床現場で一般的に使用される開始用量は2.5mg/週で、血糖コントロールに応じて5mg、10mg、または15mg/週まで徐々に増量されます。
Zepbound はティルゼパチド凍結乾燥粉末を原料として使用しており、肥満治療用として FDA によって承認されている薬です。{0}これは重度の肥満を対象とした減量であり、BMIが30kg/m 2 以上、またはBMIが27kg/m 2 以上で、高血圧、高脂血症、2型糖尿病などの肥満関連の合併症のある成人患者に適用されます。臨床研究では、高用量(週 15mg)のチルゼパチドによる 72 週間の治療により、患者の平均体重が 15% ~ 20% 減少し、従来の減量薬や単一標的の GLP-1 受容体作動薬よりも大幅に優れていることが示されました。-食欲と代謝の二重調節により、中枢食欲抑制によりカロリー摂取量が減少し、同時に胃内容排出が遅れ、満腹感が持続します。また、脂肪の代謝を調節し、脂肪の分解を促進し、脂肪の合成を減らすことができ、「筋肉を落とさずに脂肪を減らす」という健康的な減量効果を実現し、体組成を改善します。


肥満関連合併症の補助的な改善は、肥満に伴う閉塞性睡眠時無呼吸症候群(OSA)であり、減量によって気道の圧迫を軽減し、無呼吸の頻度を改善することで軽減できます。肥満に関連した関節痛の場合、体重を減らすと関節の負荷が軽減され、痛みの症状が軽減されます。同時に、肥満患者の心血管疾患の危険因子も軽減します。長期的な体重維持剤は、凍結乾燥粉末から調製された製剤です。-長期的な体重管理のための維持薬として使用できます。-患者が目標体重に達した後は、体重のリバウンドを回避し、慢性的な肥満管理の解決策を提供するために、低用量の維持治療が施されます。-
前臨床研究と予備臨床試験では、チルゼパチドがインスリン抵抗性を改善し、肝脂肪の沈着を減少させ、肝炎症を抑制することにより、非アルコール性脂肪肝疾患(NASH)を軽減できることが示されています。{0}凍結乾燥粉末は、この種の適応拡大に関する臨床研究に安定した原料サポートを提供し、NASH治療の新たな選択肢となることが期待されています。多嚢胞性卵巣症候群は、インスリン抵抗性、肥満、アンドロゲン過剰症などの症状を伴うことがよくあります。チルゼパチドは、インスリン抵抗性を改善し、ホルモンレベルを調節し、体重を減らし、患者の月経周期と排卵機能の改善を支援します。凍結乾燥粉末の安定した特性により、関連する臨床試験の実施や個別化された治療法の探索が容易になります。-閉塞性睡眠時無呼吸症候群 (OSA) は、肥満に関連した重篤な合併症であり、その主な原因は気道狭窄を引き起こす首の脂肪の蓄積です。ティルゼパチドは、首の脂肪を減らし、気道を広げ、体重減少を通じて無呼吸低呼吸指数 (AHI) を低下させます。凍結乾燥粉末から調製された製剤は、OSA の補助療法として、特に人工呼吸器治療に耐えられない患者に使用できます。{9}

臨床および基礎医学研究への応用
チルゼパチド凍結乾燥粉末純度が高く安定性が良いため、代謝疾患研究分野の中核となるツールです。その研究用途は、次のような複数の側面をカバーしています。
代謝メカニズムの研究
受容体シグナル伝達経路の探索
GIP および GLP-1 受容体の相乗的活性化後の下流シグナル伝達経路(PI3K/Akt、MAPK および血糖および脂肪代謝に関するその他の経路の制御機構など)を研究するために使用され、多標的代謝薬の開発に理論的基礎を提供します。
脂肪代謝制御に関する研究
動物モデル (肥満マウスや糖尿病ラットなど) を通じて、白色脂肪の褐変、脂肪細胞の分化、脂肪分解に対するチルゼパチドの効果を観察し、エネルギー代謝におけるその役割標的を特定します。
膵島機能の保護機構に関する研究
in vitro 膵島細胞培養または in vivo 動物実験で、- 細胞の増殖、アポトーシス、インスリン分泌機能に対するチルゼパチドの効果を調査し、膵島機能低下を遅らせるその分子機構を探ります。
医薬品の比較と最適化の研究
類似薬の治療効果の違いに関する研究
セマグルチドやレタトルチドなどの単一または三重標的アゴニストと比較し、血糖コントロール、減量効果、安全性などの違いを評価し、臨床薬剤選択のためのデータサポートを提供するために使用されます。
剤形と投与方法の最適化
凍結乾燥粉末に基づいて、ミクロスフェア製剤や経口製剤などの新しい剤形の開発を検討し、さまざまな投与方法での薬物動態パラメータ(半減期やバイオアベイラビリティなど)を研究し、患者のコンプライアンスを改善するための技術的指示を提供します。-
併用療法スキームの探索
ティルゼパチドとメトホルミン、SGLT -2 阻害剤、インスリンおよびその他の薬剤の併用の相乗効果を研究し、2 型糖尿病と肥満の併用治療計画を最適化し、単剤の用量と副作用リスクを軽減します。
拡大する適応症の前臨床探索
心血管疾患
高血圧とアテローム性動脈硬化症の改善を研究するには、動物モデルを通じて血管内皮機能と炎症因子レベルに対するチルゼパタイドの効果を観察し、心血管合併症の予防におけるその可能性を評価します。
神経変性疾患
前臨床研究では、チルゼパチドが高血糖による神経変性を改善し、神経細胞のインスリン抵抗性を克服できることが示されており、アルツハイマー病やパーキンソン病などの代謝関連神経疾患の研究に使用されることが期待されています。
腎臓病
糖尿病性腎症に対するその保護効果を探り、糸球体濾過率と尿中タンパク質レベルへの影響を研究し、糖尿病性腎症の治療に新たな研究の方向性を提供します。
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