酢酸アンチド、中国名は酢酸抗ペプチドで、重要な生物学的活性を持つ合成ペプチド化合物です。 CAS 番号は 112568-12-4 です。この化合物は 10 個のアミノ酸から構成され、分子式は C82H108ClN17O14、分子量は約 1591.29 です。白色の粉末として現れるため、低温暗所で保管する必要があります。
作用機序の中核は、メノゴン放出ホルモン(GnRH)アンタゴニストとしての特徴にあります。{0}天然GnRHの約10倍の親和性を持つ「疎水性埋め込み電荷結合構造マッチング」モードを通じてGnRH受容体に正確に結合し、結合後に下流シグナルを活性化せず、代わりに内在性GnRHと受容体間の相互作用をブロックします。このメカニズムは、黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の放出を効果的に阻害し、最終的に性ホルモンレベルを低下させ、従来の GnRH アゴニストの初期副作用を回避し、より安全なものとします。



酢酸アンチドCOA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | 酢酸アンチド | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 112568-12-4 | |
| 量 | 37g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090078 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.54% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.42% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| 0.5ppm以下として | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.98% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.52% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 95 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ |
-20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください |
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| 化学式 | C82H108ClN17O14 |
| 正確な質量 | 1590 |
| 分子量 | 1591 |
| m/z | 1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
| 元素分析 | C、61.89; H、6.84; Cl、2.23; N、14.96;ああ、14.08 |


酢酸アンチドメノゴン放出ホルモン (GnRH) アンタゴニストの進化史における重要な代表分子の 1 つとして、生殖内分泌調節と薬理学研究の分野に大きな影響を与えています。{0}このタイプの薬剤は、メノゴン-放出ホルモン受容体に競合的に拮抗し、それによって分子レベルでGnRHシグナルの伝達を遮断し、全身レベルで視床下部下垂体性腺軸の機能状態を調節します。初期の効率的な GnRH アンタゴニストの代表として、受容体拮抗戦略の実現可能性を検証しただけでなく、将来の一連の改良薬の進化も促進しました。
全体的な進化経路の観点から見ると、GnRH アンタゴニストは「実験的探索」から「臨床応用」への重要な移行段階にあります。その研究は、生殖内分泌調節メカニズムの理解を深めただけでなく、ガニレリクスなどの第 3 世代拮抗薬の最適化のための理論的かつ実践的な基礎も提供します。-したがって、臨床応用範囲は比較的限られていますが、基礎研究および創薬システムにおいては依然としてかけがえのない地位を占めています。


内分泌調節研究におけるコアアプリケーション
内分泌研究の中核となる価値は、生殖内分泌軸に対する迅速かつ制御可能な抑制作用にあります。この薬剤は、GnRH 受容体のシグナルをブロックすることにより、下垂体メノゴンの分泌レベルを急速に低下させることができ、それによって短期間で安定した性腺刺激ホルモン低下状態を確立します。
実験研究では、この印象は、ホルモン間の階層的な制御関係を解読するために広く使用されています。例えば、下垂体の出力信号を阻害することにより、上流刺激がない場合の生殖腺ホルモン(エストロゲン、プロゲステロン、アンドロゲンなど)の変化パターンを観察することができ、それによって異なる内分泌プロセス間の因果関係を明らかにすることができます。
さらに、この方法は、標的臓器に対するさまざまなホルモンの依存性を分析するために使用することもでき、内分泌系の機能統合メカニズムをさらに明らかにします。
さらに重要なことは、誘発された内分泌抑制状態は可逆性が高く、研究者は抑制回復の動的なプロセス中にシステムの調節能力を観察できることです。この実験モードは、内分泌系の適応性と可塑性を研究するための重要な手段を提供します。

生殖医療研究と生殖補助医療への応用
生殖補助医療技術の進化の初期段階では、制御された卵巣刺激における GnRH 拮抗戦略の潜在的な応用を探るために広く使用されました。その主な目的は、黄体形成ホルモンのピークの時期尚早の発生を抑制し、それによって時期尚早の卵胞排出を回避し、卵母細胞の同時成熟を確実にすることです。
体外受精の研究では、このアプリケーションにより研究者は排卵時間帯をより正確に制御できるようになり、採卵操作のタイミングを最適化できます。また、内因性ホルモンの変動を抑えることで卵胞進化の一貫性も向上し、実験の成功率向上をサポートします。
医薬品の安全性に対する要求の高まりに伴い、GnRH アンタゴニストは徐々に新世代の GnRH アンタゴニストに取って代わられてきましたが、方法論レベルでの GnRH アンタゴニストの貢献は依然として重要です。
特にアンタゴニスト療法の実現可能性を検証する際に、アンティードは基礎的な役割を果たしました。
薬理学研究と新薬進化における重要な役割
薬剤進化の過程において、新規 GnRH モジュレーターのスクリーニングと評価のためのツール分子として広く使用されています。明確な作用機序と安定した拮抗作用により、研究者はこれを「標準対照」として使用して、新しい候補薬の活性と選択性を評価できます。


具体的には、新しい化合物が GnRH 受容体を介して影響を与えるかどうかを検証したり、さまざまな分子の有効性の違いを比較することでより有望な候補薬をスクリーニングしたりするために使用できます。さらに、メカニズム研究では、アンティドを使用してシグナル伝達経路をブロックすることで、標的薬物の作用経路を明らかにすることができ、それによって研究結論の信頼性が向上します。
この手段としての応用は現代の創薬システムにおいて重要な価値があり、複数の新薬進化プロジェクトで重要な役割を果たしてきました。
動物モデル構築における応用価値
内分泌調節モデルを構築するために基礎医学研究で一般的に使用されます。全身投与により、動物に安定した低ゴナドトロピン状態を誘導し、さまざまな生理学的または病理学的状態をシミュレートできます。
このモデルは多くの研究分野で非常に重要です。たとえば、生殖システムの進化の研究では、ホルモン欠乏が器官形成に及ぼす影響を分析するために使用できます。行動研究では、行動パターンにおけるホルモン変化の制御を調査するために使用できます。内分泌疾患の研究では、ホルモンの不均衡をシミュレートするために使用できます。
従来の手術モデルと比較して、導入モデルは操作が簡単で可逆性が高いなどの利点があり、現代の実験研究において重要なツールとなっています。


神経内分泌相互作用研究における潜在的な応用
研究が深まるにつれ、GnRH システムは生殖制御に関与するだけでなく、神経機能にも役割を果たしている可能性があると考えられています。 GnRH シグナルをブロックすることは、神経系と内分泌系の間の相互作用を研究するための重要な手段となります。
関連研究は、GnRH が行動調節、感情反応、神経可塑性プロセスに関与している可能性があることを示しています。応用を通じて、研究者はGnRHシグナル伝達が阻害されたときのこれらの機能の変化を観察することができ、それによって神経内分泌系の統合メカニズムをさらに理解することができます。この分野はまだ模索段階ではありますが、酢酸塩は、複数の実験モデルで潜在的な研究価値を実証しました。

メノゴン-放出ホルモン(GnRH)アンタゴニストとしての Antid Acetate の進化の歴史は、タイムラインに従って次のように要約できます。
コンセプト提案:
生殖内分泌調節における GnRH とその受容体の中心的な役割についての理解が深まるにつれ、科学者たちは、GnRH 受容体に拮抗して卵胞刺激ホルモン FSH や黄体形成ホルモン LH などのメノゴンの分泌を調節することによる性ホルモン レベルの調節の研究を開始しました。
アンチペプチドの発見:
合成 GnRH アンタゴニストとして、その分子構造中に N- アセチル修飾 (Ac -) および環状結合アミノ酸配列が含まれていることを発見することに成功しました。この構造設計により、高い選択性と受容体親和性が保証されると同時に、生体内での安定性が向上します。
作用機序の研究:科学者らは、抗ペプチドが「疎水性埋め込み電荷結合立体配座一致」モードを通じて、天然GnRHの約10倍の親和性でGnRH受容体に正確に結合することを発見しました。結合後は下流のシグナルを活性化せず、代わりに内在性 GnRH と受容体間の相互作用をブロックし、それによってメノゴンの放出を阻害し、最終的に性ホルモンレベルを低下させます。
長期にわたる特性の開発:D- アミノ酸を修飾し、C- 末端のアミド化を最適化することで、生体内での半減期が大幅に延長されます。- PLGA ミクロスフェアから調製された徐放性製剤にそれをロードすると、1 回の注射で印象血中薬物濃度を数週間維持でき、投与頻度を減らす可能性が得られます。
動物実験と安全性評価:
優れた安全性と有効性が動物実験で実証されています。たとえば、ラットモデルでは、特定の用量を投与すると、数週間にわたって去勢のような印象が得られます。カニを食べるサルのモデルでは、持続的な抑制的な印象が誘発される可能性があります。
臨床翻訳の可能性を探る:
がん治療: 前臨床研究では、抗ペプチドが性ホルモン依存性疾患 (前立腺がんや乳がんなど) の治療に可能性があることが示されています。たとえば、毎週投与すると、前立腺がんマウスのテストステロンレベルを低下させて腫瘍を縮小させることができ、化学療法と組み合わせることで有効性を向上させることができます。
生殖補助医療の分野では、酢酸塩利点を実証しました。臨床試験では、卵胞進化の同調性を効果的に制御し、採卵の成功率を向上させ、卵巣過剰刺激症候群の発生率を低下させることが示されています。
参考文献
1. 米国食品医薬品局
2. 欧州医薬品庁
3. 内分泌のレビュー
4. 臨床内分泌学および代謝学ジャーナル
5. 生殖能力と不妊性
6. 人間の生殖
7. グッドマンとギルマンの『治療法の薬理学的基礎』
人気ラベル: 酢酸塩、中国酢酸塩メーカー、サプライヤー, CJC 1295 クリーム, IGF 1 LR3 凍結乾燥, IGF 1 LR3スプレー, イパモレリン粉末, PT 141 パウダー, セルモレリン酢酸塩粉末





