カルペリチド

カルペリチド
詳細:
1.一般仕様(在庫品)
(1)API(純粉末)
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: KP-3-22/001
ANP 1-28、ヒト CAS 89213-87-6
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部
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説明
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カルペリチド,化学名は心房性ナトリウム利尿ペプチド(1-28)、ヒトまたはブタ由来(ANP)(1-28)、ヒト、ブタ)といい、28個のアミノ酸から構成されるペプチドホルモンです。これは心房性ナトリウム利尿ペプチドファミリーに属し、機械的伸張や損傷に反応して心臓から分泌される重要な生理活性物質です。それはもともと哺乳類の心臓、特に人間とブタの心房組織から分離されました。心臓が機械的に伸びたり(血液量や血圧の増加など)、損傷したりすると、心房筋細胞がこの物質を合成して分泌し、生理学的または病理学的変化に対応します。利尿作用や利尿作用を促進する作用があります。腎臓の集合尿細管と遠位尿細管に作用し、ナトリウムイオンの再吸収を阻害し、カリウムイオンの排泄を増加させ、尿量とナトリウムイオン排泄量を増加させます。この機能は体液バランスと血圧の安定性の調節に役立ち、浮腫や高血圧などの心血管疾患の予防と治療に非常に重要です。一方、RAAS は体内の重要な血圧調節システムの 1 つです。この物質は、RAAS の活性を阻害し、アンジオテンシン II とアルドステロンの産生と放出を減少させ、それによって血圧をさらに低下させ、心臓の負荷を軽減します。この効果は利尿作用とナトリウム利尿作用と相乗的に作用し、体液バランスと血圧の安定性を共同で維持します。

 

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Carperitide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Carperitide Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Method of Analysis

カルペリチドCOA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
分析証明書
化合物名 ANP 1-28、人間
学年 医薬品グレード
CAS番号 89213-87-6
30g
包装規格 PE袋+アルミホイル袋
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号 202512090052
製造業 2025 年 12 月 9 日
経験値 2028 年 12 月 8 日
構造

Carperitide Structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アイテム エンタープライズ標準 分析結果
外観 白色または白色に近い粉末 適合
水分含有量 5.0%以下 0.43%
乾燥減量 1.0%以下 0.52%
重金属 Pb 0.5ppm以下 N.D.
0.5ppm以下として N.D.
Hg 0.5ppm以下 N.D.
Cd 0.5ppm以下 N.D.
純度(HPLC) 99.0%以上 99.90%
単一の不純物 <0.8% 0.24%
総微生物数 750cfu/g以下 90
大腸菌 2MPN/g以下 N.D.
サルモネラ N.D. N.D.
エタノール(GCによる) 5000ppm以下 500ppm
ストレージ -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください

Carperitide NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学式 C127H205N45O39S3
正確な質量 3080.46
分子量 3082.49
m/z 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%)
元素分析 C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12

Applications

カルペリチド, 酢酸カーペットまたは心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) (1-28) とも呼ばれ、28 個のアミノ酸で構成されるホルモンペプチド薬です。これは主に心臓内の心房筋細胞によって合成および分泌され、その産生および放出は、心臓損傷、血液量の増加、心臓壁の機械的伸張などの生理学的または病理学的刺激に応答して行われます。構造的には、その 28 アミノ酸残基がペプチド結合によって接続されて直鎖ポリペプチド鎖を形成し、Cys7 と Cys23 の間のジスルフィド結合がその生物学的活性を維持するために重要な特定の環状構造を形成します。この環状構造により分子の柔軟性が制限され、標的受容体への特異的結合を促進する特定の空間構造を示すことが可能になります。

心機能を改善するための生理学的メカニズム

エンドセリン-1分泌の阻害

 

エンドセリン-1は、血管収縮を誘発し、末梢血管抵抗を増加させ、最終的には血圧を上昇させる強力な血管収縮剤です。心血管系では、エンドセリン-1 の過剰分泌は血管けいれんを引き起こし、心臓への負担を増大させ、心臓の正常な機能に影響を与える可能性があります。そして、この物質は、対応するシグナル伝達経路を通じて用量依存的にエンドセリン-1の分泌を阻害することができます。具体的には、血管平滑筋細胞において、ANP 1-28 は関連する細胞シグナル伝達経路に作用し、エンドセリン 1 遺伝子の転写とタンパク質合成を減少させ、細胞外環境への放出を減少させることで、エンドセリン 1 によって引き起こされる血管収縮をブロックし、血圧の低下、心臓後負荷の軽減、心血管機能の改善に役立ちます。

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利尿作用とナトリウム排出作用

 

腎臓によるナトリウムと水分の排泄を促進します。腎臓の受容体に結合すると、一連の細胞内シグナル伝達経路が活性化され、尿細管によるナトリウムの再吸収が減少し、水分の排泄が増加します。この利尿作用とナトリウム排出作用により、体液バランスが調節され、血液量が減少し、心臓への前負荷が軽減されます。心不全患者の場合、体内に水分やナトリウムが貯留していることが多く、心臓への負担が増大します。この物質の利尿作用とナトリウム排泄作用により、この問題が効果的に軽減され、心臓の機能状態が改善されます。

ナトリウム利尿ペプチド受容体シグナル伝達経路を活性化する

 

それは主に、膜表面受容体であるナトリウム利尿ペプチド受容体 A (NPRA) に作用します。 ANP 1-28 が NPRA に結合すると、細胞内環状グアノシン一リン酸 (cGMP) シグナル伝達経路が活性化されます。 CGMP はセカンドメッセンジャーとして、さまざまな細胞内タンパク質の活性を調節することができ、それによって細胞の生理学的機能に影響を与えます。心臓血管系では、cGMP シグナル伝達経路の活性化により平滑筋弛緩が引き起こされ、血管抵抗が低下すると同時に、心筋細胞の肥大と線維化が抑制され、心臓組織が保護され、心臓の収縮と弛緩機能が改善されます。

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心機能改善への臨床応用

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うっ血性心不全の治療

うっ血性心不全は、心臓が効率的に血液を送り出すことができず、心臓や肺に血液のうっ滞を引き起こし、呼吸困難や浮腫などの症状を引き起こすことを特徴とする一般的な心血管疾患です。うっ血性心不全の治療に大きな効果があります。臨床試験では、多くのうっ血性心不全患者が使用後に心機能指標の大幅な改善を示しました。カルペリチド。例えば、左心室駆出率(LVEF)は心収縮機能を評価するための重要な指標であり、カーペットイドの使用後、一部の患者のLVEFが改善し、心臓のポンプ能力が強化されたことを示しています。同時に、心臓リモデリングに関連する指標も緩和されました。心臓リモデリングは、心筋肥大、心室拡大など、心不全の発生と発症における重要な病理学的プロセスです。ANP 1-28 と HUBAN は、心臓リモデリングの進行を阻害し、心臓の構造と機能を保護します。さらに、呼吸困難などの患者の症状は大幅に軽減され、生活の質が改善されました。これらの結果は、ANP 1-28 と HUMAN がさまざまなメカニズムを通じて心機能を改善し、症状を軽減し、うっ血性心不全患者の生活の質を向上させることができることを示しています。

心臓手術後の心機能サポートに使用されます。

心臓手術は複雑な外科手術であり、手術中に心臓に特定の損傷を引き起こし、術後の心機能障害を引き起こす可能性があります。 ANP 1-28、HUBAN は心臓手術後の心機能サポートに使用でき、患者の心機能の早期回復を支援します。心臓手術後、患者は心臓の収縮機能と拡張機能の低下を経験することがあります。 ANP 1-28、ヒトは、血管拡張効果と利尿効果により、心臓の前後の負荷を軽減し、心臓への負担を軽減し、心臓の血行力学的状態を改善します。一方、ANP 1-28 と HUMAN は、エンドセリン 1 の分泌を阻害し、血管けいれんを防ぎ、心臓への血液供給を確保することもできます。さらに、HUMAN によって活性化される ANP 1-28 および cGMP シグナル伝達経路は、心筋細胞の炎症反応と酸化ストレスを抑制し、保護し、心機能の回復を促進します。

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他の薬剤との併用

臨床治療では、ANP 1-28 と HUMAN は、治療効果を高めるために他の心臓血管薬と組み合わせて使用​​されることがよくあります。たとえば、アンジオテンシン-変換酵素阻害剤(ACEI)やベータ遮断薬などの薬剤と組み合わせて使用​​すると、相乗効果を発揮し、心臓機能をより包括的に改善できます。 ACEI 薬は、アンジオテンシン変換酵素の活性を阻害し、アンジオテンシン II の生成を減少させることにより、血管を拡張し、血圧を下げ、心臓後負荷を軽減します。一方、ACEI は心筋リモデリングを阻害し、心機能を保護することもできます。の組み合わせカルペリチドそしてACEIは血管拡張をさらに促進し、血圧を下げることができます。同時に、ANP 1-28 と HUMAN の利尿作用とナトリウム排泄作用により、ACEI によって引き起こされる可能性のある水分やナトリウムの貯留などの副作用を軽減できます。ベータ遮断薬は、心拍数を下げ、心筋の酸素消費量を減らし、心筋リモデリングを阻害し、心臓の収縮機能と拡張機能を改善します。 ANP 1-28 は、HUMAN とベータ遮断薬の併用により、心臓の前後の負荷を相乗的に軽減し、心臓の血行力学的状態を改善し、治療効果を高めることができます。

よくある質問
 
 

カルペリチドとは何ですか?

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α-hANP の組換え型であるカルペリチドは、強力な利尿作用、ナトリウム利尿作用、血管拡張作用を持ち、レニン-アルドステロン系と交感神経活動を阻害します。しかし、虚血性心筋に対するその有益な効果は十分に研究されていません。

カルペリチドの作用機序は何ですか?

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カルペリチドの作用機序は、心臓によって生成される天然の心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) を模倣する能力を中心に展開されます。 ANP は、血圧、血液量、ナトリウムバランスの調節に重要な役割を果たします。

なぜ心不全の治療以外に「造影剤腎症」を予防する可能性があるのでしょうか?

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これは、NPRA受容体を活性化し、血管拡張、利尿を媒介し、RAASを阻害し、腎血流と糸球体濾過速度を増加させ、造影剤の除去を助け、腎臓に対する造影剤の直接毒性を軽減し、第II相臨床臨床に入っています。

心筋梗塞後の難治性心不全を治療する際に、利尿を引き起こすことなく心臓の前負荷を大幅に軽減できるのはなぜですか?

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その血管拡張効果 (特に静脈) は心臓の前負荷を直接かつ迅速に軽減することができ、治療効果は利尿に依存しません。

組換えペプチド特有の原料粉末の「安定性」と「再構成」の課題は何ですか?

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28 個のアミノ酸とジスルフィド結合を含むペプチドであるため、その凍結乾燥粉末の安定性は厳密な温度管理 (-20 ℃) に大きく依存します。-溶解後は 1 か月以内に使用し、劣化や失活を防ぐために凍結融解サイクルを繰り返さないようにしてください。

 

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