デガレリクス注射は、10 個のアミノ酸残基で構成される合成直鎖デカペプチドアミドですが、そのうちの 7 個は非天然アミノ酸で修飾されています。これらの修飾により、天然の GnRH (デカペプチド) との本質的な構造上の違いが与えられ、まさにこれらの違いが独特の薬理学的特性を与えます。そのアミノ酸配列(N-末端からC-末端まで)は次のとおりです:D-2-ナフチルアラニン(D-2-Nal)、D-4-クロロフェニルアラニン(D-4-Cl Phe)、D-3-パルミトイルセリン(D-3-Pal)、セリン(Ser)、4-アミノフェニルアラニン誘導体 (4-Aph (Hor))、D-4-アミノフェニルアラニン誘導体 (D-4-Aph (Cbm))、ロイシン (Leu)、イソロイシン誘導体 (Ilys)、プロリン (Pro)、D-Ala-NH 2。
当社の製品の説明






デガレリクスCOA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | デガレリクス | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 214766-78-6 | |
| 量 | 50g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090051 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 | ![]() |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.58% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.47% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.98% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.57% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 140 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 400ppm |
| ストレージ | -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください | |
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| 化学式: | C82H103ClN18O16 |
| 正確な質量: | 1630.75 |
| 分子量: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| 元素分析: | C、60.34; H、6.36; Cl、2.17; N、15.45;ああ、15.68 |

デガレリクス注射は、第 3 世代の長時間作用性ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体アンタゴニストであり、主に進行性ホルモン依存性前立腺がんのアンドロゲン除去療法 (ADT) に使用されます。--}テストステロンのリバウンドがないこと、3 日間の迅速な去勢効果、および長期的な安定維持という特徴により、ADT の第一選択薬となっています。-
-進行性ホルモン依存性前立腺がんに対する第一選択のアンドロゲン除去療法

デガレリックスの主な用途は、アンドロゲン除去療法(ADT)を必要とする進行ホルモン依存性前立腺がんの成人男性患者です。これは、現在承認されている唯一の長時間作用型 GnRH アンタゴニストであり、下垂体 GnRH 受容体をブロックするために直接競合し、テストステロンを去勢レベル(0.5 ng/ml 以下)まで迅速、安定、長期阻害し、前立腺がん細胞に対するアンドロゲンの駆動効果を根本的にブロックし、腫瘍増殖の阻害、腫瘍体積の減少、臨床症状の緩和という中核的な治療目標を達成します。-症状を緩和し、生存期間を延長します。革新的な ADT 薬としてのデガレリクスの基本的な使用価値は、従来の GnRH アゴニスト (リュープロレリン、ゴセレリン) の致命的な欠陥を完全に解決する 3 つの核となる利点に焦点を当てています。
3 日以内に標準に達する迅速な去勢: 投薬後 3 日以内に、患者のテストステロン レベルの 96% が去勢レベル (0.5ng/ml 以下) に低下し、1 か月以内に 100% が標準に達しますが、従来のアゴニストは 2 ~ 4 週間後にのみ 80% に達します。これにより、腫瘍の進行を迅速に制御し、臨床症状を軽減し、その後の治療の機会をつかむことができます。

参考情報源
- FDA. 2008. フィルマゴン (酢酸デガレリクス) 承認書
- EMA. 2023. デガレリックスの製品特性の概要
- 中国国家医療製品総局、酢酸デガレリックスの注射用承認文書210件
- 中国抗がん協会泌尿器科男性生殖腫瘍専門委員会前立腺がんのアンドロゲン除去治療に関する 2,25 ガイドライン-
- マカリウス ヘルス. 2026. デガレリックス臨床ユーティリティ
さまざまな段階の前立腺がんへの正確な適用

転移性去勢感受性前立腺がん(mHSPC): 第一選択として推奨される ADT-
MHSCP は前立腺がんの一種で、最初は遠隔転移 (骨、リンパ節、内臓転移) と診断され、テストステロンの阻害がなく、ADT に感受性があります。これは進行性前立腺がんの 70% を占めており、最も重要かつ中核となる適用シナリオです。デガレリクス注射.
腫瘍の進行を迅速に制御: 3 日間のテストステロン去勢により、腫瘍細胞の増殖が迅速に抑制され、転移の拡大が防止されます。
PSA の大幅な減少: PSA は 2 週間で 50%、3 か月で 90% 減少し、従来のアゴニスト (3 か月で 70% 減少) よりも大幅に優れていました。
生存期間の延長:ATHENA第III相試験では、デガレリクスの2年無増悪生存期間(PFS)が65%に達し、リュープロレリンの52%を大幅に上回っており、全生存期間(OS)が8.2カ月延長されたことが確認された。
CRPC 変換のリスクを軽減: 変動のない長期安定したテストステロンは、アンドロゲン受容体 (AR) の増幅/変異を減少させ、結果として CRPC 変換率を 30% 低下させます。
デガレリクスは、mHSCP に対する第一選択の ADT 薬として、単独療法として、または新しい内分泌薬や化学療法と組み合わせて使用できます。-これは、mHSCP を完全に管理するための基本的な薬剤であり、新たに診断されたすべての mHSCP 患者、特に腫瘍量が多く急速な進行リスクがある患者に適しています。


転移性去勢抵抗性前立腺がん(mCRPC):去勢基礎の維持+強化の組み合わせ
MCRPC は、ADT 治療後もテストステロン レベル (0.5 ng/ml 以下) を維持しますが、依然として進行 (PSA 上昇、転移の増加/新規転移) する前立腺がんです。予後は非常に不良で、生存期間中央値はわずか 12 ~ 18 か月です。
去勢の基礎を維持する: その後の mCRPC 治療(アビラテロン、エンザルタミド、ドセタキセル)はすべて、テストステロンによる継続的な去勢に基づく必要があり、テストステロンの変動による AR の再活性化や薬剤耐性を避けるために、ジガレオールによるテストステロン去勢の長期安定維持が必要です。{0}
併用療法で効果が向上: 新しい内分泌薬や化学療法と組み合わせると、抗腫瘍効果が向上し、生存期間が延長されます。{0}
デガレリクス注射は、mCRPC の完全な維持治療に不可欠な薬剤であり、代替することはできません。臨床データによると、アビラテロンとプレドニゾンを併用すると、PSA 反応率が 85% となり、単独療法の 60% よりも大幅に高く、OS が 5.6 か月延長されます。エンザルタミドと併用すると、OS が 6.3 か月延長され、mCRPC 患者に有意な生存上の利点がもたらされました。


局所進行性前立腺がん(LAPC):治癒率を向上させるネオアジュバント+アジュバントADT
LAPC はステージ T3 ~ T4 の前立腺がんで、遠隔転移がなく、腫瘍体積が大きく、手術による完全な切除が困難です。 5年生存率はわずか40~50%です。ネオアジュバント ADT (根治的治療前) およびアジュバント ADT (根治的治療後) へのチカグレロルの使用は、LAPC の包括的な治療における重要なつながりです。主な目的:腫瘍体積の縮小、臨床病期分類の低下、リンパ節転移の最小化、手術難易度の低下、根治的切除率の向上。
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>周囲組織への50cm 3 およびT4段階の浸潤。
主な目的: 小さな残存病変を除去し、再発のリスクを軽減し、無病生存期間(DFS)を延長します。{0}
応用価値: Degarelix は長期間安定した去勢効果を持ち、5 年間の DFS は 75% で、従来のアゴニストの 60% よりも大幅に高く、再発率は 40% 減少します。すべての高リスク LAPC 患者 (グリーソン 8 以上、PSA 20 ng/ml 以上、T3 ~ T4 段階) に適しています。
前立腺がんの生化学的再発 (BCR): サルベージ ADT、転移の遅延
BCRは、根治手術/放射線療法後に臨床的に目に見える転移はないが、PSAレベルの持続的な上昇(0.2ng/ml以上)があり、5年転移率が30~50%である前立腺がんです。デガレリクスは、BCR 患者におけるサルベージ ADT に推奨される介入です。
PSAの急速な阻害:PSAは1ヶ月以内に80%減少し、PSAの持続的な増加を防ぎます。
遠隔転移の遅延: 腫瘍活動を長期的に制御し、骨およびリンパ節転移のリスクを軽減します。
無転移生存期間の延長: 5 年無転移生存率は 65% で、従来のアゴニストよりも大幅に優れています。
根治療法後に生化学的再発を経験したすべての前立腺がん患者、特に PSA 倍加時間を持つ高リスク集団に適しています。{0}<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>再発時は1ng/ml。病気の進行を効果的に遅らせ、早期転移を回避します。

参考情報源
- 中国抗癌協会泌尿器科男性生殖腫瘍専門委員会 2,25 の前立腺癌の診断と治療ガイドライン
- NCCN ガイドライン. 2025. 前立腺がん
- EAU ガイドライン. 2025. 前立腺がん
- 転移性前立腺がんに対する PMC. 2025. デガレリクス: 系統的レビュー
- PubMed. 2025. 限局性前立腺がんに対するネオアジュバントおよびアジュバント Degarelix
よくある質問
人体内ではどの代謝経路をたどりますか?
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デガレリクスは主に、CYP450 酵素系に依存することなく、肝臓と胆汁のペプチダーゼを通じて体内で限定的な加水分解を受けます。薬物動態研究により、薬物は皮下注射後急速に吸収され(血中薬物濃度のピークは 1 ~ 2 時間)、主に血漿および尿中に元の薬物の形で存在することが示されています。ラットとイヌでは、約 40 ~ 50% が糞便を通じて、40 ~ 50% が尿を通じて排泄されます。サルは主に糞便 (50%) とサプリメントとしての尿 (22%) に依存しています。 In vitro 研究では、デガレクが CYP450 酵素の基質ではなく、CYP1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、または 3A4/5 を有意に阻害しないことが確認されており、したがって薬物相互作用のリスクは低いです。
Degarelix の半減期が in vitro モデルごとに 3 倍異なるのはなぜですか?{0}}
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デカペプチドに対するさまざまな代謝酵素系(膵臓混合酵素対肝臓ホモジネート)の分解能力は異なります。
2025 年に発表された研究では、さまざまな合成ペプチドの in vitro 安定性を比較し、デガレリクスの膵臓ミキサーゼにおける半減期が 84 分であることがわかりました。-しかし、他の研究では、血漿および肝臓ミクロソームにおける安定性が著しく高いことが示されています。珍しいメカニズム: Degarelix の分解には、ユニバーサル ペプチダーゼではなく、主にアミノペプチダーゼ、セリン プロテアーゼ、トリプシンが関与します。 in vitro モデルの酵素スペクトル組成の違いは、測定された半減期に直接影響します。-。
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