オピオルフィン錠

1. 内因性オピオイドシステムの活性化
エンケファリン分解酵素を阻害することにより、内因性エンケファリンが分解から保護され、それによって内因性オピオイド依存性伝達が活性化されます。内因性オピオイド系には、エンケファリンやダイノルフィンなどの内因性オピオイドペプチド、μ、δ、κなどのオピオイド受容体が含まれます。オピオイド受容体には直接作用しませんが、エンケファリンの濃度を上昇させることで間接的にオピオイド受容体を活性化し、鎮痛効果をもたらします。

2. 鎮痛効果の実験的検証
動物実験では顕著な鎮痛効果が示されています。マウス実験では、異なる用量のオピオルフィン (1.25-10 μ g/kg) を心室に注射すると、用量 - と時間依存的に強力な鎮痛効果を誘発できます。

注射後 10 分では、異なる用量グループでテール フリック潜時 (TWL) の割合に大きな変化があり、1.25 mg/kg グループでは 28.90%、10 mg/kg グループでは 91.89% にも達しました。これは次のことを示していますオピオルフィン錠痛みを和らげる大きな可能性を秘めています。

3. 従来のオピオイド鎮痛薬との比較
モルヒネなどの従来のオピオイド鎮痛薬と比較して、中毒リスクと耐性が低くなります。これは、オピオイド受容体を直接活性化するのではなく、内因性エンケファリンを保護することによって鎮痛効果を生み出すためです。したがって、依存症や依存症の可能性を軽減し、疼痛管理の新しい選択肢を提供します。
情報源：捜狐、白家豪、化学計器網

1. 心血管反応の実験的観察
鎮痛効果に加えて、心臓血管系にも一定の影響を与えます。実験では、静脈内注射が用量依存的に、ウラタン麻酔をかけたラットの平均動脈圧と心拍数の急速な増加を引き起こす可能性があることが判明しました。この心血管反応は、内因性循環アンジオテンシン レベルの上方制御に関連している可能性があり、これには交感神経系も関与しています。

3. オピオイド系は心血管反応には関与しない
オピオイド系が引き起こされる心血管反応には関与していないことは注目に値します。この実験では、非選択的オピオイド受容体アンタゴニストであるナロキソンが、引き起こされる心血管への影響に対して有意な影響を及ぼさないことが判明した。これは、心血管系における作用機序が鎮痛効果とは異なることを示しています。

2. 心血管反応のメカニズムの探求
さらなる研究により、誘発された心血管反応は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤カプトプリルとアンジオテンシン II 1 型受容体拮抗薬バルサルタンによって著しく拮抗される可能性があることが示されています。{0}これは、レニン-アンジオテンシン系 (RAS) がこの物質の心臓血管への影響に関与していることを示しています。さらに、αアドレナリン受容体拮抗薬のフェントラミンとβアドレナリン受容体拮抗薬のプロプラノロールを静脈内に事前注射すると、それらによって引き起こされる平均動脈圧の上昇を抑制することもできます。ただし、プロプラノロールはそれが引き起こす頻脈反応を大幅に抑制できますが、フェントラミンは抑制できません。これは、その心臓血管への影響には、RAS の活性化や交感神経系の調節などの複数のメカニズムが関与している可能性があることを示唆しています。