酢酸オキシトシン 5mg

この作用は、子宮の非横紋歯髄細胞の膜にある特定の-ヒポファミン受容体（OXTR）に結合することで始まります。- OXTR は G タンパク質共役受容体 (GPCR) ファミリーに属し、7 つの膜貫通ドメインを持っています。これは9個のアミノ酸から構成されるペプチドホルモンであり、その分子構造の8番目のアミノ酸（ロイシン）と3番目のアミノ酸（イソロイシン）は、-ヒポファミン受容体を認識して結合するための重要な部位です。 -酢酸ヒポファミンの OXTR への結合は、鍵と錠の正確な一致のように、非常に特異的です。

妊娠中、子宮の非横紋歯髄細胞上の OXTR の発現レベルは在胎週数とともに大幅に増加し、特に分娩中にピークに達します。{0}これにより、その物質に対する子宮の感受性が大幅に高まり、この薬が誘発や分娩に効果を発揮するための生理学的基盤が提供されます。たとえば、妊娠初期には、OXTR の発現が低いため、子宮は-ヒポファミンに対して鈍感です。妊娠後期には、低用量の-ヒポファミンでも重大な子宮収縮を引き起こす可能性があります。

OXTR に結合すると、共役 G タンパク質 (G q/11) が活性化され、一連の細胞内シグナル伝達イベントが引き起こされます。
ホスホリパーゼ C の活性化: 活性化された G タンパク質はホスホリパーゼ C - (PLC - ) をさらに活性化し、細胞膜上のホスホイノシトール二リン酸 (PIP2) の加水分解を促進します。酢酸オキシトシンイノシトール三リン酸 (IP3) およびジアシルグリセロール (DAG)。
カルシウムイオン放出: IP3 は筋小胞体 (SR) 上の特定の受容体に結合し、SR が貯蔵されたカルシウムイオン (Ca2+) を細胞質に放出することを促し、その結果、細胞内 Ca2+ 濃度が急速に増加します。細胞内 Ca2+ 濃度は、静止状態の 10 -7 M から 10 -5 M まで増加します。

プロテインキナーゼ C の活性化: DAG は細胞膜上に残り、プロテインキナーゼ C (PKC) を活性化します。 PKC の活性化により、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK) カスケードがさらに活性化され、ホスホリパーゼ A2 (PLA2) の活性化とプロスタグランジン E2 (PGE2) の生成が起こります。 PGE2 は、子宮の非横紋歯髄の収縮を直接促進するだけでなく、パラクリンシグナル伝達を通じて子宮歯髄層の局所的な生理活性を調節し、子宮収縮の効果を増強します。

細胞内 Ca{0}} 濃度の増加は、子宮の非横紋歯髄収縮の直接の原因です。-具体的なプロセスは次のとおりです。
カルシウムカルモジュリン複合体の形成: Ca2+ はカルモジュリン (CaM) に結合して Ca2+- CaM 複合体を形成します。
ミオシン軽鎖キナーゼの活性化: Ca2+- CaM 複合体はミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) を活性化します。
ミオシンのリン酸化: MLCK はミオシン軽鎖 (MLC) のリン酸化を触媒します。
アクチン ミオシンの相互作用: リン酸化された MLC はアクチンと相互作用して横橋ループを形成し、収縮性を生成し、子宮の非横紋歯髄を収縮させます。-

それが引き起こす子宮の収縮は用量に依存します。-
低用量: 主に子宮のリズミカルな収縮を引き起こし、収縮頻度は約 2 ～ 4 回/10 分で、各収縮は 30 ～ 60 秒続きます。この収縮パターンは生理的収縮に似ており、分娩の進行を促進し、胎児のスムーズな出産を促進します。
高用量: 子宮の硬い収縮を誘発し、子宮髄層を継続的な収縮状態に保つことができます。この収縮により、子宮髄層の血管が急速に圧縮され、胎盤剥離面の血液洞が効果的に閉鎖され、産後出血が減少し、産後出血の予防と治療に重要な役割を果たします。

高濃度の-酢酸ヒポファミンは、子宮頸部組織のプロスタグランジン合成酵素の活性を促進し、コラーゲン線維の分解とマトリックスの再構築を促進することにより、子宮頸部の成熟を促進することもあります。
プロスタグランジン合成の増加: プロスタグランジン合成酵素の活性の増強により、プロスタグランジン合成が増加します。プロスタグランジンは、子宮頸部の細胞外マトリックスの代謝を調節し、コラゲナーゼの活性を促進し、子宮頸部のコラーゲン線維を破壊します。

子宮頸部の軟化と拡張: 同時に、プロスタグランジンは子宮頸部の水分とエラスチン含有量を増加させ、それによって子宮頸部を軟化させて拡張します。このプロセスにより、経膣分娩に適した条件が整えられ、胎児が子宮頸部をよりスムーズに通過できるようになります。たとえば、分娩誘発の際、子宮の非横紋歯髄に直接作用して子宮収縮を誘発するだけでなく、子宮頸部の成熟を促進し、分娩過程を短縮し、経腟分娩の成功率を向上させることができます。-

また、乳腺腺房の周囲の筋上皮細胞に対して収縮効果もあります。乳房の小葉枝は、-酢酸ヒポファミンに非常に敏感な収縮性筋上皮細胞に囲まれています。筋上皮細胞に作用すると、筋上皮細胞が収縮し、その結果、管とサルコメアが滑らかでリズミカルに収縮します。この収縮効果により、乳房から乳管への乳の流れが促進され、射乳反射のプロセスが完了し、乳の排泄が促進されます。授乳中に適切に使用すると乳汁の分泌を促進できますが、臨床現場では一般に、意図的な授乳よりも生理的な授乳促進効果を目的として使用されます。ただし、乳管の詰まりによって乳汁の停滞が引き起こされている場合には、適切に使用することで乳汁の排泄を改善できる可能性があります。

心血管への影響: 低用量の酢酸オキシトシン末梢血管を拡張させ、反射性頻脈を引き起こす可能性があります。これは、血管の非横紋歯髄細胞の受容体に作用し、細胞内のシグナル伝達経路を活性化し、血管拡張を引き起こすためです。しかし、大量にまたは長期間使用すると、尿細管上のOXTRを活性化し、抗利尿効果をもたらし、水分とナトリウムの貯留を引き起こし、「水中毒」のリスクを高める可能性があります。
神経調節効果：視床下部の室傍核および視索上核のニューロンにも作用し、大脳辺縁系を介した社会的行動と母親の乳児の愛着に影響を与える可能性があります。動物実験では、母親の育児行動を強化し、母親と赤ちゃんの感情的なつながりを促進することが示されています。