ペンタペプチド-18は、化粧品および皮膚ケア分野における主流の神経調節性抗老化有効成分です。{0}分子鋳型としてヒト天然ロイシンエンケファリンを改変したこの成分は、天然ペプチド鎖の 2 番目の位置にあるグリシンをダラニンに置き換えます。これにより、その抗酵素分解安定性が大幅に向上し、天然活性ペプチドの長年の業界課題、つまり分解を受けやすく効果の持続時間が短いという課題に対処します。従来の単一作用メカニズムとは異なります。-抗老化活性物質であるこの製品は、神経調節、抗炎症、抗酸化、肌の修復などの複数の利点をもたらします。-その中心的なメリットは、顔の筋肉の繰り返しの収縮によって引き起こされる額のしわ、目尻のしわ、眉間線などの動的な表情線をターゲットを絞って軽減することにあります。皮膚ケア製剤では、従来の使用濃度は 2% ~ 5% です。
当社の製品フォーム



ペンタペプチド-18/ペンタペプチド-3COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | ペンタペプチド-18/ペンタペプチド-3 | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| 量 | 28g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090056 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 | N/A | |
| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.26% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.17% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| 0.5ppm以下として | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.80% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.49% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 600 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 400ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ~ 8 度以下で保管してください | |
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神経皮膚経路の中核メカニズム
神経皮膚経路は、その背後にある基本的なメカニズムとして機能します。ペンタペプチド-18この製品は、ほとんどの皮膚ケア ペプチドとの主要な差別化要因でもあります。-人間の顔色は単なる単一のバリア組織ではありません。その代わりに、この製品は、末梢運動神経、感覚神経、皮下筋組織および結合組織と高度に相互接続された神経皮膚系を形成します。このシステムは、顔の筋肉の収縮、皮膚の張力、表皮の状態を常に調節し、動的なシワの形成の中心媒体として機能します。
話す、微笑む、しかめ面をする、まばたきなどの日常的な表情は、顔の三叉神経と顔面神経の末端枝を継続的に活性化し、神経シナプスでの信号伝達を引き起こし、最終的には表層の顔面筋組織のリズミカルな収縮を誘発します。 -長期かつ高周波の筋肉組織の収縮により、真皮のコラーゲン線維、弾性線維、網状線維が継続的に引っ張られ、線維の破損、弛緩、配置の乱れが生じます。


一方、表皮の繰り返しの折り畳みと圧迫により、表面に細かい線が徐々に生成され、最終的には不可逆的な静的シワに発展します。これが、表情じわが頻繁に現れ、修復が難しい根本的な理由です。
人工的に最適化されたエンケファリン模倣ペプチドとして、この製品は皮下の顔面運動神経終末のシナプス前膜上のデルタオピオイド受容体を正確に標的とします。この製品は、内因性の抑制性シグナル伝達経路を活性化することにより、神経伝達物質の放出を穏やかに調節し、発現源での発現ラインの形成機構をブロックします。その機能プロセス全体は、外傷や副作用を伴うことなく、人間の生理学的代謝パターンに準拠しています。特定の分子調節カスケードは完全な階層的順序に従います。まず、この製品は小さな分子サイズと適度な親油性を特徴としており、皮膚の角質層および顆粒層に迅速に浸透し、真皮表層の神経筋接合作用部位に安定して到達し、シナプス前膜上の Gi/Go タンパク質-結合デルタ オピオイド受容体を正確に認識して特異的に結合することができます。
第二に、受容体の活性化により細胞内 G- タンパク質シグナル伝達カスケードが引き起こされ、細胞膜上の L- 型および N- 型の電圧依存性カルシウム チャネルが開く確率が著しく抑制され、神経終末におけるカルシウム イオンの流入速度と総量が大幅に減少します。第三に、カルシウム イオンは神経伝達物質放出の中心メッセンジャーとして機能します。細胞内カルシウムが不足すると、シナプス小胞の輸送、固着、膜融合が直接阻害され、アセチルコリンなどの興奮性神経伝達物質のシナプス間隙への放出が完全にブロックされます。最後に、神経筋接合部の興奮性シグナルの濃度が急激に低下し、表層の顔面筋組織の収縮閾値が上昇し、収縮強度が弱まり、収縮頻度が低下するため、繰り返しの機械的引っ張りが効果的に軽減されます。この神経調節機構は、優れた安全性と適合性を誇ります。この製品は、神経伝導や筋肉の動きを完全に遮断するのではなく、顔の表情によって引き起こされる過剰な収縮信号を減衰させるだけです。


したがって、この製品は、顔のこわばり、顔の表現力の低下、筋肉の麻痺など、ボツリヌス毒素タイプの成分に関連する副作用を回避し、長期にわたる毎日の皮膚ケアの使用に適しています。-経路階層の観点から見ると、ペンタペプチド-18は神経伝達物質放出の上流の調節段階に作用しますが、市販されている主流のペプチドであるアセチルヘキサペプチド-8は、主に下流のSNAREタンパク質複合体を標的にして小胞融合をブロックします。これらの経路は、重複しない標的部位によって相互に補完します。-これらを一緒に配合すると、「上流のシグナル制御と下流の放出抑制」を特徴とする二重遮断システムが確立され、総合的な効力が個々の性能の合計を超える相乗的な抗シワ効果が得られます。-
長期にわたって継続的に塗布すると、過度に緊張してけいれんを起こした顔の筋肉組織が効果的に鎮静され、皮膚線維組織が継続的なダメージを受けるのを防ぎ、壊れて弛んだコラーゲン線維が自己修復のためのスペースと時間を獲得します。-既存の動的な小じわが徐々に消えていき、新しいしわが根元から形成されるのを防ぎ、長期にわたるしわの軽減と肌の引き締めを実現します。{4}}
抗炎症と抗酸化の二次的な相乗メカニズム-
この製品は、その核となる神経調節性の抗しわ機能を超えて、抗炎症と抗酸化という、明確で強力な二重の二次活性を発揮します。-これら 2 つのメカニズムは、微小皮膚の損傷を改善し、光老化を抑制し、慢性皮膚炎症を軽減するために相互に連携してサポートし、-抗老化効果の長期にわたる基礎的なサポートを確立します。-この製品は、基礎的な皮膚の状態を修復せずに単にシワを消すだけの単機能の抗しわ成分の限界に対処しています。-
皮膚老化の主な原因は、外因性の酸化ストレスと内因性の慢性的な軽度の炎症に分類できます。{0}}


紫外線照射、大気汚染、青色光放射、不規則なスケジュール、皮膚バリアの損傷などの外部刺激により、皮膚のケラチノサイト、線維芽細胞、免疫細胞がスーパーオキシドアニオン、ヒドロキシルラジカル、過酸化水素などの豊富な活性酸素種(ROS)の生成を継続的に促します。過剰に蓄積された ROS は、皮膚の内因性抗酸化システムによって適時に除去されず、酸化ストレス反応のカスケードが開始されます。 ROS は真皮のコラーゲンとエラスチンのペプチド結合を直接攻撃し、タンパク質の変性、分解、損失を引き起こします。また、細胞膜のリン脂質二重層構造を破壊し、細胞の生存率を低下させ、代謝を妨げ、皮膚のたるみ、くすみ、荒れ、しわの深さを促進します。
抗酸化活性
ペプチド鎖内のチロシンおよびフェニルアラニンの芳香族アミノ酸残基は、コア官能基として機能します。電子伝達とプロトンの中和により、皮膚内の過剰な活性酸素種を直接消滅させて除去し、酸化連鎖反応を停止させ、酸化損傷を軽減します。一方、この成分は皮膚の内因性抗酸化システムを積極的に制御し、スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)、グルタチオンペルオキシダーゼ(GSH-Px)、カタラーゼの活性を大幅に上昇させ、皮膚本来のフリーラジカル消去能力を強化し、酸化ストレスレベルを低下させます。
さらに、この製品は、MAPK、ERK、JNK などの酸化老化シグナル伝達経路の過剰活性化を阻害します。


分子転写レベルでは、この製品は酸化ストレスによる細胞老化の進行を遅らせ、線維芽細胞の生存を保護し、真皮のコラーゲン合成と代謝のバランスを維持し、光老化と経時的な皮膚老化の両方を遅らせます。{0}
抗炎症作用-
軽度の慢性皮膚炎症が長期間続くと、老化が重大に促進されます。-過剰な ROS はコアの NF-κB 炎症経路を持続的に活性化し、ケラチノサイトやマクロファージが腫瘍壊死因子- (TNF-)、インターロイキン-6 (IL-6)、インターロイキン-8 (IL-8) などの炎症促進因子の分泌を誘導し、それによって炎症性カスケード反応を引き起こします。
これは、皮膚の赤み、過敏症、乾燥、かゆみを引き起こすだけでなく、継続的にコラーゲンを分解し、皮膚のバリアを損傷し、しわの深さを加速します。
この製品は、皮膚免疫細胞の表面にあるオピオイド受容体に結合することにより、NF-κB 経路の核移行と活性化を効果的に阻害し、さまざまな炎症促進因子の発現と分泌を顕著に下方制御し、炎症シグナルの継続的な伝達と増幅をブロックします。-外部刺激物によって引き起こされる微小炎症、バリア機能の低下、発赤、過敏症に対して、この成分は炎症反応を迅速に軽減し、皮膚の過敏性を低下させ、損傷したケラチンバリアを修復し、皮膚の恒常性を回復します。
抗炎症作用と抗酸化作用の間の-閉ループ相乗効果-
抗炎症と抗酸化の 2 つの二次メカニズムは、閉ループの相乗効果を形成し、万能な皮膚の抗老化および修復システムを構築します。{{2}


一方で、効率的な抗酸化作用により ROS の蓄積が減少し、酸化ストレスによって引き起こされる炎症の活性化が根本的に抑制され、皮膚炎症の発生率が低下します。一方、抗炎症作用は、酸化ストレスの悪化を促進する炎症をブロックし、炎症性病変によるフリーラジカルの生成を防ぎ、「酸化-炎症-老化」の悪循環を断ち切ります。-抗炎症作用は、酸化ストレスの悪化を促進する炎症をブロックします。{2}
この相乗メカニズムは、核となるシワ防止効果を強化し、ラインの退色結果を安定させるだけでなく、基礎的な皮膚の状態を包括的に最適化し、くすんだ黄色の色合い、ざらざらした脆弱な質感、過敏症、赤みなどの複数の皮膚の問題を軽減します。{0}{1}この製品は、しわの軽減、引き締め、バリア修復と美白を含む多面的な皮膚ケアの利点をもたらし、単純な線の退色から皮膚の質感の全体的な若返りまで、皮膚の老化防止をアップグレードします。-
合成プロセス
固相ペプチド合成(SPPS)は、主流の製造技術として機能します。{0}ペンタペプチド-18。高い製品純度、最小限の副産物、堅牢な構造制御性を特徴とするこの製品は、化粧品グレードの活性ペプチドの中核となる工業的生産方法となり、正確なアミノ酸配列、適格な生理活性、優れた安定性を備えた最終原料の安定した製造を可能にします。-
合成では、出発物質として Fmoc- で保護されたアミノ酸が使用されます。ペプチド鎖は固体支持体上での段階的な縮合によって組み立てられ、標的配列 Tyr{2}}D-Ala-Gly-Phe-Leu を正確に複製します。一方、プロセスの最適化により成分の抗酵素分解安定性と生物学的活性が強化されます。完全な合成ワークフローには、次の 4 つの主要な段階が含まれます。
樹脂の活性化: 固体支持体としてポリスチレン樹脂を選択します。溶媒膨潤処理と活性化処理を行い、アミノ酸縮合の反応点を生成します。
段階的なペプチド鎖伸長: C-末端ロイシンからN-末端チロシンまでのペプチド配列に続いて、Fmoc-Leu、Fmoc-Phe、Fmoc-Gly、Fmoc-D-AlaおよびFmoc-Tyr保護アミノ酸が順番に追加されます。各サイクルには、完全なペンタペプチド鎖を徐々に組み立てるための脱保護、活性化および縮合反応が含まれます。ペプチドの誤対合や鎖の切断を防ぐため、反応温度、pH、および反応時間はプロセス全体にわたって厳密に制御されます。
切断と精製: 反応が完了すると、切断試薬が樹脂サポートから粗ペプチドを分離し、側鎖保護基を除去して粗生成物を生成します。-次に、高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を使用して精製し、切断されたペプチドや不純物副生成物を除去します。
乾燥と精製: 真空凍結-乾燥により、高純度の白い粉末が生成されます。-工業生産では化粧品原料の安全基準を満たし、純度95%以上を継続的に達成しています。
この合成プロセスの中心的な革新は、鎖の組み立て中にダラニンを差別的に組み込むことにあります。{0}ネイティブペプチド合成ワークフローと比較して、この製品は皮膚表面での最終材料の抗分解能力を著しく向上させ、その有効有効期間を延長します。さらに、このプロセスは有害な残留物質がない高い安全性を特徴としており、あらゆるカテゴリーの皮膚ケア製品の製剤開発と互換性があります。
参考文献
- ペプチドリスト。ペンタペプチド-18[EB/OL]. 2026-05-28.
- ペプチドインサイト。ロイファシル (ペンタペプチド-18)[EB/OL]. 2026-03-20.
- パブメッド。アンチエイジング候補としてのペンタペプチド-18: 分光学的特性評価と分子相互作用分析[J]. 2026、PMID: 41722287。
- コペプチドバイオテック。ペンタペプチド-18[EB/OL]の技術データシート. 2025-10-14.
- ポーラの選択。ペンタペプチド-18 成分ガイド[EB/OL]. 2026-04-17.
よくある質問
製品の順序は何ですか?
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製品(ロイファシル®)は、次の配列で構成されています。テュール-アラ-グリ-フェ-レウは、神経調節に関与する内因性ペプチドであるエンケファリンを模倣する、非常に効果的な神経伝達物質阻害ペプチドです。{0}
製品とは何ですか?
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本製品(ロイファシル®)は、神経調節特性で知られる生理活性ペプチド、神経伝達物質の放出を阻害することでしわの形成を軽減し、同時に肌の水分補給、弾力性、質感を改善する能力を実証しました。
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