食道および胃の静脈瘤破裂出血は、主に非代償性肝硬変が原因で引き起こされる重篤で生命を脅かす門脈圧亢進症です。この疾患は、突然の発症、突然の大量出血、急速な血行動態の不安定性、および非常に高い短期死亡率を特徴としており、緊急臨床管理に重大な課題をもたらしています。ひとたび出血が起こると、患者は出血性ショック、肝性脳症、感染症、多臓器不全のリスクが高くなるため、タイムリーで効果的な介入が極めて重要となります。急性期の治療の中核目標は、迅速かつ確実な止血を達成し、循環機能を安定させ、門脈の張力を軽減し、状態のさらなる悪化を防ぐことに焦点を当てます。第一選択の緊急薬物療法として、国際および国内の主要な臨床ガイドラインで強く推奨されています。酢酸テルリプレシン注射液合成バソプレシン類似体として作用し、内蔵血流血管を収縮させることにより門脈張力を効果的に軽減し、それによって静脈瘤内の血流を大幅に減少させます。
当社の製品の説明
酢酸テルリプレシンCOA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | 酢酸テルリプレシン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 14636-12-5 | |
| 量 | 36g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090086 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.54% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.42% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.98% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.52% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 95 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ |
-20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください |
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| 化学式 | C52H74N16O15S2 |
| 正確な質量 | 1226.50 |
| 分子量 | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| 元素分析 | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
これは、急性大量出血の制御、止血安定性の維持、早期再出血のリスクの軽減など、管理プロセス全体を通じて重要な治療的価値を発揮します。安定した有効性と良好な安全性プロファイルにより、酢酸テルリプレシン注射液緊急治療の成功率を大幅に向上させ、死亡率を低下させ、肝硬変関連の静脈瘤出血患者の長期予後の改善に不可欠なサポートを提供します。
出血を調節するテルリプレシンの核となる薬理学的メカニズム
食道および胃静脈瘤出血を制御するための正確なターゲティングを実現します。具体的なメカニズムは次の 2 つのポイントに分けられます。
この薬は体内で酵素加水分解後に活性代謝物を放出し、内臓微小循環動脈叢の V1 受容体を選択的に刺激し、血管平滑筋の中程度のけいれんを媒介し、門脈系逆流血流量を減少させ、根元からの門脈張力を下方制御し、静脈瘤における血流停滞を緩和し、血管破裂部位の血流ショックを軽減します。内因性バソプレシンとの比較。
V1 受容体に対する親和性が大幅に向上し、作用部位が内臓血管領域に集中するため、全身血管の非選択的収縮が回避されます。これにより、門脈張力調節の精度が保証されるだけでなく、広範な血管収縮によって引き起こされる組織の低灌流のリスクが軽減され、急性出血を迅速に制御するための薬理学的基盤が築かれます。
食道や胃の静脈瘤の血流供給枝では、血管壁の張力を調節し、異常に拡張した側副循環血管を収縮させ、病変静脈の灌流を減少させ、出血病変周囲の小さな血管の収縮と閉鎖を促進し、凝固機構の開始を促進し、迅速な止血を達成し、全身の末梢血管系への非特異的な影響を最小限に抑えます。{0}}
この薬は静脈瘤周囲の血管平滑筋細胞に直接作用し、細胞内のカルシウムイオン濃度を調節して血管収縮を引き起こします。出血病変への血流供給を直接遮断するだけでなく、局所の血行力学的環境を改善することで血小板の接着と凝固因子の凝集に好ましい条件を作り出すこともできます。二重の作用により、出血病変の迅速な閉鎖を達成でき、その代謝産物の長時間作用特性により止血効果の持続性が維持され、血管張力の変動によって引き起こされる止血不全を軽減できます。{2}
情報源：
周新妙 他急性静脈瘤出血の治療のためのテルリプレシン: ランダム化比較試験の系統的レビューとメタ分析[J]。-医学 (ボルチモア)、2018、97(45): e13437。
Garcia-Tsao G、Bosch J. 肝硬変における静脈瘤および静脈瘤出血の管理[J]。 N Engl J Med、2010、362(9): 823-832。
カーボネル N、パウエルズ A、サーファティ L、他。過去 20 年間で肝硬変患者の静脈瘤出血後の生存率が向上しました[J]。肝臓学、2004、40(3): 652-659。
急性大量出血に対する第一選択の緊急有効性
食道および胃静脈瘤破裂による急性大量出血の緊急シナリオでは、第一選択の介入値は次のとおりです。-酢酸テルリプレシン注射液は主に次の 3 つの側面に反映されます。
(I)効率的な止血
その活性代謝物は半減期が長く、効果が持続的かつ安定しています。{0}} 1 回の負荷投与後、ほとんどの患者は 48 時間以内に出血を効果的に制御できます。従来のバソプレシン系薬剤よりも止血反応速度と作用の安定性が優れており、出血を繰り返すリスクが軽減されます。臨床データによると、投与後、平均 12 時間以内に出血徴候の顕著な軽減が観察されることが示されています。止血開始時間が約24時間のバソプレシンと比較して、この薬剤は出血過程をより迅速に阻止し、出血性ショックや多臓器不全などの重篤な合併症のリスクを軽減し、安定した作用曲線により薬剤濃度の急激な増減による血管張力の激しい変動を回避し、止血失敗の確率をさらに低減します。
(II)重症例への適応
大量出血とショック前の症状を伴う重症患者の場合、この薬は血流量を補いながら門脈の張力を迅速に調節し、出血の進行を阻止し、内視鏡検査などのその後の介入のための窓口を提供します。血圧への影響は穏やかで、心血管系の有害反応の発生率が低いため、基礎心血管疾患を持つ高リスク患者に適しています。{0} 1000mlを超える血流喪失、皮膚の湿気や冷たさ、心拍数の増加などのショック前の症状がある患者の場合、酢酸テルリプレシン注射液液体蘇生に基づいて門脈の張力を安全な範囲まで迅速に下げることができ、静脈再出血のリスクを軽減します。同時に、冠動脈および末梢血管に対する収縮作用は穏やかであり、冠状動脈性心疾患や高血圧患者の基礎状態を悪化させることはありません。肝硬変関連の心血管疾患と併用しても安全に使用できるため、重症患者への適用範囲が大幅に広がります。
(III) 便利な臨床操作
薬物は、連続的な静脈内ポンピングを必要とせずに、静脈内注入または間欠注入によって投与できます。このプロセスはシンプルであり、一次医療機関や救急搬送などの複数のシナリオに適しているため、緊急介入の実施が容易になります。従来の緊急時計画では、初回の負荷用量の静脈内注入と、その後の一定の間隔での維持用量の点滴のみが必要で、複雑な輸液ポンプ制御装置は必要ありません。一次医療機関は、治療を行うために追加の特殊な輸液装置を必要としません。救急搬送プロセス中、間欠投与モードは搬送環境によって制限されず、投与リズムをいつでも調整できるため、搬送中の継続的な止血効果を確保でき、患者がさらなる治療のために高レベルの病院に搬送されることが重要な保証となります。-
情報源：
S ウォーカー、HP クライヒガウアー、JC ボード。出血性食道静脈瘤の治療におけるテルリプレシンとソマトスタチンの比較--プラセボ対照二重盲検研究の最終報告書[J]。 Dig Dis Sci、1997、42(11): 2298-2304。
Su Xue、Zheng Sheng、Huang Yuanfei など 食道および胃静脈瘤出血に対する血管作動性薬物療法に関する研究の進歩 [J]。中国肝臓学ジャーナル (電子版)、2024、16 (2): 45-52
参考文献
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ルイ HF、チャン AC。急性食道静脈瘤出血の管理におけるテルリプレシン: 最新情報[J]。 World J Gastroenterol、2020、26(38): 5892-5905。
Li Xinghai 食道および胃静脈瘤出血に対するテルリプレシン注射の治療効果の観察 [J]。中国医療ガイドライン、2016、14 (1): 131-132
欧州肝臓研究協会。肝硬変における静脈瘤出血の管理に関する EASL 臨床実践ガイドライン [J]。 J Hepatol、2018、69(1): 187-203。
よくある質問
- 酢酸テルリプレシンはどのようにして出血を止めるのですか?
これは主に内臓循環内の動脈平滑筋に主に存在する V1 受容体に作用し、それによって内臓血流の流れと門脈張力を減少させ、AVB を制御します。 AVB に関するいくつかのメタ分析が公開されています (補足表 1)
- 酢酸テルリプレシンの作用機序は何ですか?
この作用の正確なメカニズムは完全には理解されていません。ただし、ショック状態や血管拡張に関連するその他の状態では血管収縮を引き起こすように作用します。
人気ラベル: 酢酸テルリプレシン注射器、中国酢酸テルリプレシン注射器メーカー、サプライヤー, CJC 1295 パウダー, IGF 1 LR3カプセル, イパモレリン粉末, MT2パウダー, PT 141 ペプチドスプレー, セロメリン錠
